Nuevo péptido cíclico marcado con 99mTc para la detección gammagráfica de tumores malignos con sobreexpresión del receptor de la vitronectina

Fuente: Redalyc
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Autore principale: Alejandro Perera Pintado
Natura: Artículo científico
Lingua:es
Pubblicazione: Centro Nacional de Investigaciones Científicas 2010
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author Alejandro Perera Pintado
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contents Nuevo péptido cíclico marcado con 99mTc para la detección gammagráfica de tumores malignos con sobreexpresión del receptor de la vitronectina Alejandro Perera Pintado Stephen J. Mather Anaís Prats Capote Ignacio Hernández González Mariela León Pérez Lourdes García Rodríguez René Leyva Montaña Daily García Polledo Yusniel Castro Alfonso Mónica Bequet Jane Sosasowski Torkjel Mathows Gilmara Pimentel González Abel Hernández Cairo Eduardo Fernández Sánchez Química cáncer integrina vitronectina angiogénesis Péptidos cíclicos Introducción: El objetivo del presente trabajo fue desarrollar un péptido híbrido, que presente una secuencia capaz de quelatar al 99mTc y otra con afinidad por el receptor de la vitronectina, que permita la detección in vivo de tumores malignos. Materiales y Métodos: El marcaje del péptido PICIC3 con 99mTc se realizó de forma directa. Se estudió la estabilidad del complejo en exceso de L-cisteína y en plasma, la unión a proteínas plasmáticas, el coeficiente de partición en el sistema NaCl 0.9%:n-octanol, la carga del complejo mediante electroforesis y la afinidad por el receptor de la vitronectina se valoró a partir de un ensayo de saturación con membranas de células B16-F10. Se determinó la biodistribución en ratones C57BL/6 con injertos de melanoma B16-F10. Resultados y Discusión: La eficiencia de marcaje del péptido fue mayor del 98%, estable hasta 24 h. La unión a proteínas plasmáticas fue despreciable (<1%). El coeficiente de partición fue CP=0.1000±0.0006 %. El complejo 99mTc-PICIC3 mostró carga negativa. La Kd fue 7.54±0.74 nM. La excreción del producto fue fundamentalmente renal. La captación en el tumor fue específica por el receptor de la vitronectina. Conclusiones: El péptido desarrollado mostró una afinidad satisfactoria por el receptor de la vitronectina y que permitió la detección in vivo de los melanomas múridos del tipo B16-F10 en los ratones injertados. 2010 artículo científico 1015-8553 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=181620500021 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=1816 Revista CENIC. Ciencias Químicas application/pdf Centro Nacional de Investigaciones Científicas Revista CENIC. Ciencias Químicas (Cuba) Vol.41
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Alejandro Perera Pintado
Química
cáncer
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Péptidos cíclicos
Nuevo péptido cíclico marcado con 99mTc para la detección gammagráfica de tumores malignos con sobreexpresión del receptor de la vitronectina Alejandro Perera Pintado Stephen J. Mather Anaís Prats Capote Ignacio Hernández González Mariela León Pérez Lourdes García Rodríguez René Leyva Montaña Daily García Polledo Yusniel Castro Alfonso Mónica Bequet Jane Sosasowski Torkjel Mathows Gilmara Pimentel González Abel Hernández Cairo Eduardo Fernández Sánchez Química cáncer integrina vitronectina angiogénesis Péptidos cíclicos Introducción: El objetivo del presente trabajo fue desarrollar un péptido híbrido, que presente una secuencia capaz de quelatar al 99mTc y otra con afinidad por el receptor de la vitronectina, que permita la detección in vivo de tumores malignos. Materiales y Métodos: El marcaje del péptido PICIC3 con 99mTc se realizó de forma directa. Se estudió la estabilidad del complejo en exceso de L-cisteína y en plasma, la unión a proteínas plasmáticas, el coeficiente de partición en el sistema NaCl 0.9%:n-octanol, la carga del complejo mediante electroforesis y la afinidad por el receptor de la vitronectina se valoró a partir de un ensayo de saturación con membranas de células B16-F10. Se determinó la biodistribución en ratones C57BL/6 con injertos de melanoma B16-F10. Resultados y Discusión: La eficiencia de marcaje del péptido fue mayor del 98%, estable hasta 24 h. La unión a proteínas plasmáticas fue despreciable (<1%). El coeficiente de partición fue CP=0.1000±0.0006 %. El complejo 99mTc-PICIC3 mostró carga negativa. La Kd fue 7.54±0.74 nM. La excreción del producto fue fundamentalmente renal. La captación en el tumor fue específica por el receptor de la vitronectina. Conclusiones: El péptido desarrollado mostró una afinidad satisfactoria por el receptor de la vitronectina y que permitió la detección in vivo de los melanomas múridos del tipo B16-F10 en los ratones injertados. 2010 artículo científico 1015-8553 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=181620500021 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=1816 Revista CENIC. Ciencias Químicas application/pdf Centro Nacional de Investigaciones Científicas Revista CENIC. Ciencias Químicas (Cuba) Vol.41
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