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| Autor principal: | |
|---|---|
| Formato: | Artículo científico |
| Lenguaje: | es |
| Publicado: |
Sociedad Argentina de Cardiología
2020
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=305366158006 https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/ https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/html/ https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/305366158006.epub https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/movil |
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Tabla de Contenidos:
- Desarrollo de implantes subcutáneos de liberación controlada de Carvedilol para la reducción sostenida de la presión arterial en modelos experimentales de hipertensión arterial MIGUEL ÁNGEL ALLO CAMILA MELODY BOQUETE MARCELA ANALÍA MORETTÓN LUCIANO PAROLA YANINA SANTANDER PLANTAMURA FACUNDO MARTÍN BERTERA DIEGO ANDRÉS CHIAPPETTA CHRISTIAN HÖCHT Medicina Ratas Carvedilol Presión sanguínea administración y dosificación Preparaciones de acción retardada Objetivo: El objetivo del presente estudio fue el desarrollo y la evaluación farmacocinética y farmacodinámica de la liberación in vivo de implantes subcutáneos de carvedilol capaces de aportar niveles tisulares estables en modelos experimentales de hipertensión arterial.La incorporación del polímero hidrofílico SoluPlus (SP) en los implantes PCL:SP 150:150 y 50:250 favorece un incremento de la liberación de carvedilol dado que aporta concentraciones plasmáticas en el rango de 100-200 ng/mL durante 2 semanas, lo que tiene como resultado una reducción sostenida de la presión arterial sistólica indirecta en animales SHR.Material y métodos: Se prepararon implantes subcutáneos de poli (epsilon-caprolactona) (PCL) con diferentes proporciones del polímero hidrofílico SoluPlus (300:0; 250:50; 150:150 y 50:250 mg) cargados con 100 mg de carvedilol. Se evaluó el perfil plasmático y el efecto sobre la presión arterial sistólica (PAS) luego del implante de cada formulación en el tejido subcutáneo de ratas espontáneamente hipertensas (REH) macho.Resultados: Las formulaciones PCL:SP 50:250 y 150:150 aportaron niveles en el rango de 100-200 ng/mL. Las formulaciones PCL:SP 250:50 y 300:0 aportaron concentraciones inferiores de carvedilol comprendidas en el rango de los 0-100 ng/mL durante el transcurso del tratamiento. Los animales espontáneamente hipertensos tratados con PCL:SP 50:250 y 150:150 experimentaron un descenso significativo de la presión arterial sistólica (PCL:SP 50:250: DPAS: -36,6 ± 2,0 mmHg; PCL:SP150:150: 35,7 ± 2,2 mmHg; p <0,05 vs. basal).Conclusiones: La incorporación del polímero hidrofílico SoluPlus en los implantes PCL:SP 150:150 y 50:250 favorece un incremento de la liberación de carvedilol, ya que aporta concentraciones plasmáticas del β-bloqueante que aseguran una reducción sostenida de la PAS indirecta en animales espontáneamente hipertensos. 2020 artículo científico 0034-7000 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=305366158006 https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/ https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/html/ https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/305366158006.epub https://www.redalyc.org/journal/3053/305366158006/movil 10.7775/rac.es.v88.i2.17472 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=3053 Revista Argentina de Cardiología application/pdf Sociedad Argentina de Cardiología Revista Argentina de Cardiología (Argentina) Num.2 Vol.88