Síntesis y actividad antiproliferativa de una mezcla de derivados de (+/_) 7-clo-ro-(4-tioalquilquinolina). Inducción de apoptosis y daño sobre el ADn/aRN

Fuente: Redalyc
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Autore principale: Joyce E. Gutiérrez
Natura: Artículo científico
Lingua:es
Pubblicazione: Universidad Nacional de Colombia 2023
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author Joyce E. Gutiérrez
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contents Síntesis y actividad antiproliferativa de una mezcla de derivados de (+/_) 7-clo-ro-(4-tioalquilquinolina). Inducción de apoptosis y daño sobre el ADn/aRN Joyce E. Gutiérrez Esteban Fernández-Moreira Juan B. De Sanctis Sofia Gurská Petr Dzubák Marián Hajdüch Hegira Ramírez Jaime E. Charris Química Cáncer ciclo celular mezcla racémica derivados sulfanilos Después de las enfermedades cardiovasculares, el cáncer, una patología no transmisible, ha sido considerado como la segunda causa de muertes cada año a nivel global y como la barrera más importante para aumentar la esperanza de vida en el siglo 21. Se han alcanzado avances de gran relevancia en su prevención y tratamiento; sin embargo, existe aún un largo camino por recorrer para alcanzar un tratamiento efectivo para cada tipo de cáncer. En este trabajo se describen enfoques de reposicionamiento y síntesis de moléculas híbridas con potencial actividad antineoplásica. Para obtener el al-dehído intermediario clave, se empleó la metodología de oxidación de Dess-Martin, que fue acoplado con las cetonas correspondientes usando LDA; se generó así una mezcla racémica para cada uno de los compuestos híbridos propuestos. La actividad antiproliferativa in vitro de los compuestos finales se evaluó frente a ocho líneas celulares derivadas de tumores sólidos humanos, y cuatro líneas celulares no cancerosas. El compuesto 11d resulto ser el más efectivo y con mayor índice de seguridad. Los resultados sugirieron que estos compuestos podrían bloquear el ciclo celular e inducir la apop-tosis y la muerte en las células CCRF-CEM de forma dependiente de la dosis in vitro. 2023 artículo científico 0120-2804 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=309082005002 https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/ https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/html/ https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/309082005002.epub https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/movil 10.15446/rev.colomb.quim.v52n1.110787 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=3090 Revista Colombiana de Química application/pdf Universidad Nacional de Colombia Revista Colombiana de Química (Colombia) Num.1 Vol.52
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Joyce E. Gutiérrez
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Síntesis y actividad antiproliferativa de una mezcla de derivados de (+/_) 7-clo-ro-(4-tioalquilquinolina). Inducción de apoptosis y daño sobre el ADn/aRN Joyce E. Gutiérrez Esteban Fernández-Moreira Juan B. De Sanctis Sofia Gurská Petr Dzubák Marián Hajdüch Hegira Ramírez Jaime E. Charris Química Cáncer ciclo celular mezcla racémica derivados sulfanilos Después de las enfermedades cardiovasculares, el cáncer, una patología no transmisible, ha sido considerado como la segunda causa de muertes cada año a nivel global y como la barrera más importante para aumentar la esperanza de vida en el siglo 21. Se han alcanzado avances de gran relevancia en su prevención y tratamiento; sin embargo, existe aún un largo camino por recorrer para alcanzar un tratamiento efectivo para cada tipo de cáncer. En este trabajo se describen enfoques de reposicionamiento y síntesis de moléculas híbridas con potencial actividad antineoplásica. Para obtener el al-dehído intermediario clave, se empleó la metodología de oxidación de Dess-Martin, que fue acoplado con las cetonas correspondientes usando LDA; se generó así una mezcla racémica para cada uno de los compuestos híbridos propuestos. La actividad antiproliferativa in vitro de los compuestos finales se evaluó frente a ocho líneas celulares derivadas de tumores sólidos humanos, y cuatro líneas celulares no cancerosas. El compuesto 11d resulto ser el más efectivo y con mayor índice de seguridad. Los resultados sugirieron que estos compuestos podrían bloquear el ciclo celular e inducir la apop-tosis y la muerte en las células CCRF-CEM de forma dependiente de la dosis in vitro. 2023 artículo científico 0120-2804 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=309082005002 https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/ https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/html/ https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/309082005002.epub https://www.redalyc.org/journal/3090/309082005002/movil 10.15446/rev.colomb.quim.v52n1.110787 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=3090 Revista Colombiana de Química application/pdf Universidad Nacional de Colombia Revista Colombiana de Química (Colombia) Num.1 Vol.52
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