Obtención de derivados 1-NSustituidos de Melatonina

Fuente: Redalyc
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Detalles Bibliográficos
Autor principal: Carlos Armando Zepeda Velázquez
Formato: Artículo científico
Lenguaje:es
Publicado: Universidad La Salle 2007
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author Carlos Armando Zepeda Velázquez
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contents Obtención de derivados 1-NSustituidos de Melatonina Carlos Armando Zepeda Velázquez Alfonso Sebastián Lira Rocha Multidisciplinarias (Ciencias Sociales) sueño indólico Melatonina receptores actividad biológica La Melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina), producida por la glándula pineal, es uno delos muchos sensores endógenos del cuerpo humano, la cual tiene las siguientesfunciones: actúa como mediador de la información fotoperiódica, regula los ritmoscircadianos en reptiles, aves y mamíferos incluyendo al hombre (en este último caso sumecanismo de acción no está elucidado), actúa como inductor del sueño en humanos,regula funciones endócrinas, neurofisiológicas y del comportamiento en vertebrados. Lamelatonina es de interés farmacéutico ya que puede sincronizar los disturbios circadianoscomo son el “Jet-lag”, los ciclos del sueño, desórdenes estacionales y la depresióninvernal.Se ha propuesto la existencia de varios tipos de receptores a melatonina. Sinembargo, no existen ligandos específicos para cada tipo de receptor. Los estudiosencaminados a obtener compuestos con alta especificidad y que puedan funcionar comoagonistas o antagonistas han comprendido la síntesis de derivados del indol, dederivados de 2-amidotetralinas, de derivados del naftaleno, de bencimidazoles y dederivados del cromano.De los modelos teóricos propuestos para la interacción melatonina-sitio receptor seha postulado que son esenciales el grupo 5-metoxilo y el grupo acetamido, pero tambiénse ha considerado al núcleo indólico como punto importante, debido a que éste puedeformar una interacción del tipo transferencia de carga con los residuos de losaminoácidos aromáticos. Lo anterior condujo a Lira et al., a investigar las propiedadeselectrónicas de diversos derivados de melatonina y su relación con la actividad biológica.Continuando con este estudio, en el presente trabajo se propone la preparación dederivados de melatonina, a los cuales se ha incorporado un sustituyente en la posición 1del anillo indólico de la melatonina con el fin de modificar sus propiedades electrónicas yque dicha modificación se refleje en sus propiedades biológicas. 2007 artículo científico 1405-6690 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=34202804 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=342 Revista del Centro de Investigación. Universidad La Salle application/pdf Universidad La Salle Revista del Centro de Investigación. Universidad La Salle (México) Num.28 Vol.7
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publisher Universidad La Salle
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Carlos Armando Zepeda Velázquez
Multidisciplinarias (Ciencias Sociales)
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Obtención de derivados 1-NSustituidos de Melatonina Carlos Armando Zepeda Velázquez Alfonso Sebastián Lira Rocha Multidisciplinarias (Ciencias Sociales) sueño indólico Melatonina receptores actividad biológica La Melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina), producida por la glándula pineal, es uno delos muchos sensores endógenos del cuerpo humano, la cual tiene las siguientesfunciones: actúa como mediador de la información fotoperiódica, regula los ritmoscircadianos en reptiles, aves y mamíferos incluyendo al hombre (en este último caso sumecanismo de acción no está elucidado), actúa como inductor del sueño en humanos,regula funciones endócrinas, neurofisiológicas y del comportamiento en vertebrados. Lamelatonina es de interés farmacéutico ya que puede sincronizar los disturbios circadianoscomo son el “Jet-lag”, los ciclos del sueño, desórdenes estacionales y la depresióninvernal.Se ha propuesto la existencia de varios tipos de receptores a melatonina. Sinembargo, no existen ligandos específicos para cada tipo de receptor. Los estudiosencaminados a obtener compuestos con alta especificidad y que puedan funcionar comoagonistas o antagonistas han comprendido la síntesis de derivados del indol, dederivados de 2-amidotetralinas, de derivados del naftaleno, de bencimidazoles y dederivados del cromano.De los modelos teóricos propuestos para la interacción melatonina-sitio receptor seha postulado que son esenciales el grupo 5-metoxilo y el grupo acetamido, pero tambiénse ha considerado al núcleo indólico como punto importante, debido a que éste puedeformar una interacción del tipo transferencia de carga con los residuos de losaminoácidos aromáticos. Lo anterior condujo a Lira et al., a investigar las propiedadeselectrónicas de diversos derivados de melatonina y su relación con la actividad biológica.Continuando con este estudio, en el presente trabajo se propone la preparación dederivados de melatonina, a los cuales se ha incorporado un sustituyente en la posición 1del anillo indólico de la melatonina con el fin de modificar sus propiedades electrónicas yque dicha modificación se refleje en sus propiedades biológicas. 2007 artículo científico 1405-6690 https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=34202804 es http://www.redalyc.org/revista.oa?id=342 Revista del Centro de Investigación. Universidad La Salle application/pdf Universidad La Salle Revista del Centro de Investigación. Universidad La Salle (México) Num.28 Vol.7
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